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本品能选择性地阻断突触前的α2受体,促进去甲肾上腺素的释放。它使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素,减少阴茎静脉回流,利于充血勃起。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。本盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用,增加性欲。